Солу-Медрол 125мг №1

**Фармакологийн үйлдэл:**Бэлдмэл нь нийлэг глюкортикостероид метилпреднизолоны булчин болон судсанд тарих тарилгын хэлбэр. Уг өндөр концентрацитай усан уусмалыг түргэн, илэрхий үйлдэл шаардлагатай эмгэг байдлын эмчилгээнд хэрэглэнэ. **Фармакодинамик:**Глюкокортикстероид нь эсийн мембраныг нэвтэрч цитоплазмын өвөрмөц рецептортой холбогдож бүрдэл үүсгэнэ. Дараа нь уг бүрдэл эсийн бөөмөнд нэвтэрч ДНХ-тэй (хроматин) холбогдон мРНХ-ын транскрипци ба янз бүрийн ферментийн нийлэгжилтийг идэвхжүүлэх бөгөөд ингэснээр түүний системийн үйлдэл тайлбарлагдана.Глюкокортикостероид нь зөвхөн үрэвсэлт процесс, дархлааны хариу урвалд тодорхой үйлдэл үзүүлээд зогсохгүй уураг, нүүрс ус, өөхний солилцоонд нөлөөлнө. Глюкокортикостероидыг хэрэглэх ихэнх заалт нь түүний үрэвслийн эсрэг, дархлал дарангуйлах, харшлын эсрэг шинжээр нь нөхцөлддөг. Эдгээр шинжүүдээр дараах эмчилгээний үйлдэл илэрнэ. Үрэвслийн голомтын ойролцоох дархлаа идэвхт эсийн тоог багасгана. Судас өргөслийг багасгана. Лизосомын мембраныг бат бөх болгоно. Фагоцитозыг дарангуйлна. Простагландин болон түүнтэй төстэй нэгдлүүдийн нийлэгжлийг багасгана.Метилпреднизолон нь үрэвслийн эсрэг хүчтэй үйлдэл үзүүлэх бөгөөд уг үйлдлээрээ преднизолоноос илүү, бие махбодод ус, натри хуримтлуулах үйлдлээрээ бага байна.Метилпреднизолоны натрийн сукцинатын метаболизм ба үрэвслийн эсрэг үйлдлийн механизм нь метилпреднизолонтой адил. Эдгээр бэлдмэлийг адил тунгаар тарьж хэрэглэхэд биологийн идэвх нь мөн ижил байна.Судсанд тарьж хэрэглэх үед метилпреднизолоны натрийн сукцинат ба гидрокортизоны натрийн сукцинатын идэвхийг эозинофилийн тоог багасгах үйлдлээр нь харьцуулахад 4:1-с багагүй харьцаатай байна. Энэ нь метилпреднизолон ба гидрокортизоныг ууж хэрэглэх үеийн харьцангуй идэвхийн мэдээлэлд мөн хамаарна. Метилпреднизолон нь 4мг тунгаараа 20мг гидрокортизонтой адил үрэвслийн эсрэг үйлдэл үзүүлдэг.Метилпреднизолон нь бага зэргийн минералокортикоид идэвхтэй (200мг метилпреднизолон 1мг дезоксикортикостеронтой тохирно).Глюкокортикостероидын фармакологийн хамгийн хүчтэй үйлдэл түүний цусны сийвэн дэх оргил концентрацийн үед биш түүний дараа илрэх бөгөөд бэлдмэлийн үйлдэл эхний ээлжинд тэдгээрийн ферментийн идэвхэд нөлөөлснөөр нөхцөлдөнө**.** **Фармакокинетик:** Метилпреднизолоны натрийн сукцинатыг ямар ч аргаар хэрэглэсэн холинэстераз ферментийн нөлөөгөөр их хэмжээгээр түргэн задарч идэвхтэй хэлбэр болох чөлөөт метилпреднизолоныг үүсгэнэ.Бэлдмэлийг 30мг/кг тунгаар 20 минутын турш буюу 1г тунгаар 30-60 минутын турш судсанд дуслаар тарьж хэрэглэснээс хойш ойролцоогоор 15 минутын дараа цусны сийвэн дэх метилпреднизолоны концентраци оргил хэмжээндээ (ойролцоогоор 20мкг/мл) хүрнэ.Метилпреднизолоныг 40мг тунгаар судсанд урсгалаар тарьж хэрэглэхэд түүний цусан дахь концентраци ойролцоогоор 25 минутын дараа оргил хэмжээндээ (42-47мкг/100мл) хүрдэг.Бэлдмэлийг 40мг тунгаар булчинд тарихад 120 минутын дараа түүний цусан дахь концентраци 34мкг/100мл болно. Булчинд тарих үед бэлдмэлийн цусан дахь оргил концентраци судсанд тарих үеийнхээс хамаагүй бага байна.Метилпреднизолоны натрийн сукцинатыг булчинд тарьж хэрэглэхэд түүний цусан дахь концентраци 1 цагийн дараа дээд (Cmax) хэмжээндээ хүрэх бөгөөд 454нг/мл байна. Метилпреднизолоны цусан дахь концентраци 12 цагийн дараа 31.9нг/мл хүртэл буурах ба 18 цагийн дараа метилпреднизолон цусанд илэрдэггүй. Метилпреднизолоны натрийн сукцинатыг булчин ба судсанд адил тунгаар хэрэглэн зураглалд концентрацийн муруйн доод талбайг харьцуулахад үйлдлийн идэвх нь адил байна.Бэлдмэлийг адил тунгаар хэрэглэж байгаа тохиолдолд булчинд тарьсны дараа түүний цусан дахь концентраци судсанд тарих үеийнхээс илүү удаан хадгалагддаг. Глюкокортикостероидын үйлдлийн механизмыг авч үзэхэд дээрх ялгаа нь эмнэлзүйн хувьд ач холбогдол бага байж болно.Бэлдмэлийг хэрэглэснээс хойш 4-6 цагийн дараа эмнэлзүйн үр нөлөө ажиглагдана. Бронхын багтрааны эмчилгээний үед анхны эерэг үр дүн 1-2 цагийн дараа илэрнэ.Метилпреднизолоны натрийн сукцинатын сийвэнгийн хагас ялгарлын хугацаа нь 2.3-4 цаг бөгөөд энэ нь хэрэглэх аргаас хамаарахгүй.Метилпреднизолон нь дундаж үйлдлийн хугацаатай глюкокортикостероид. Түүний хүний бие махбодын хагас ялгарлын хугацаа нь 12-36 цаг.Эсийн доторх үйлдэл нь бие махбодын болон цусны сийвэнгийн хагас ялгарлын хугацааны илэрхий ялгаагаар илэрнэ. Эмчилгээний үйлдэл нь цусан дахь бэлдмэлийн концентраци тодорхойлогдохгүй болсон үед ч хадгалагддаг.Глюкокортикостероидын үрэвслийн эсрэг үйлдлийн үргэлжлэх хугацаа нь ойролцоогоор гипоталамо-өнчин тархи-бөөрний дээд булчирхайн системийг дарангуйлах хугацаатай адил байна.Элгэнд метаболизмд орох бөгөөд чанарын хувьд кортизолтой төстэй байна.Метилпреднизолоны үндсэн метаболит нь 20β-гидроксиметил-преднизолон ба 20β-гидрокси-6α-метилпреднизон юм.Метаболит нь үндсэндээ холбогдоогүй хэлбэрээр болон глюкуронид болон сульфат (ихэвчлэн элгэнд, багахан хэсэг нь бөөрөнд үүсдэг) хэлбэрээр тус тус шээстэй гадагшилна.Метилпреднизолоныг судсанд тарьж хэрэглэсний дараа 75% ерөнхий радио идэвхт тэмдэгт нүүрс төрөгч 14С 96 цагийн турш шээстэй, 9% нь 5 өдөр өтгөнтэй ялгарах ба цөсөнд 20% илэрдэг.