Амоксиклав 1000мг №10

**Фармакодинамик: **Өргөн хүрээний үйлдэлтэй антибиотик амоксициллин ба бета - лактамаза-г дарангуйлагч клавуланы хүчил агуулсан нийлмэл найрлагатай бэлдмэл. Амоксициллин бактерийн эсийн ханын пептидогликаны нийлэгжилтийг дарангуйлж бактерийг үхүүлэх үйлдэл үзүүлнэ. Грам эерэг болон сөрөг бичил биетнүүдэд (плазмидын олонхи, хромосомын бета-лактамаза ялгаруулагч зарим омог) үйлчилнэ. Бэлдмэлийн найрлага дахь клавуланы хүчил нь II, III, IY, V хэлбэрийн бета-лактамазаг дарангуйлах ба харин Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp зэрэг бичилбиетний ялгаруулдаг I хэлбэрийн бета-лактамаза-д нөлөөлдөггүй. Клавуланы хүчил нь пенициллиназа-тай их төстэй учир ферменттэй тогтвортой нийлмэл нэгдэл үүсгэж амоксициллиныг бета - лактамаза ферментийн задралаас хамгаалж түүний үйлдлийн хүрээг өргөсгөдөг. Үйлдлийн хүрээ: Грам эерэг бактери: Агаартан бактери: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., (метициллин тэсвэртэй штаммаас бусад), Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes Агааргүйтэн бактери: Clostridum spp., (Clostridum difficile-с бусад), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Грам сөрөг бактери: Агаартан:Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenza, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Pasteurella multocida, Vibrio cholera, Helicobacter pylori Агааргүйтэн:Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. **Фармакокинетик:** Амоксиклав 1000мг/125мг (амоксициллин/клавуланы хүчил) тунгаар 1 удаа хэрэглэхэд цусны сийвэн дэх амоксициллины концентраци 1.5 цагийн дараа, ба клавуланы хүчлийнх 1 цагийн дараа тус тус дээд хэмжээндээ хүрэх бөгөөд энэ нь 12мкг/мл ба 3мкг/мл байна. Амоксициллин ба клавуланы хүчлийн AUC (зураглалд концентрацийн муруйн доорх талбай) нь 33мкг ; цаг/л, 6мкг ; цаг/л тус тус байна. Амоксициллиныг ууж хэрэглэхэд 90% шимэгдэх ба клавуланы хүчлийн туйлын биохүрэхүй нь 60%. Ойролцоогоор амоксициллины 17-20%, клавуланы хүчлийн 22% нь цусны сийвэнгийн уурагтай холбогддог. Хоёр үйлчлэгч бодисын ерөнхий клиренс нь 25л/цаг бөгөөд хагас ялгарлын хугацаа нь амоксициллиных 1,1 цаг, клавуланы хүчлийх 0,9 цаг тус тус байна. Дунджаар амоксициллины 60-80%, клавуланы хүчлийн 30-50% нь бэлдмэлийг хэрэглэснээс хойш эхний 6 цагийн дотор бөөрөөр шээстэй ялгарна. Амоксициллины ихэнх хэсэг нь өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр ялгарах ба багахан хэсгийн бета-лактамын цагираг нь задрах замаар идэвхгүй метаболит (пенициллийн ба пенамальдын хүчил) үүсгэдэг. Клавуланы хүчил нь химийн хувиралд эрчимтэй орж задрах бөгөөд цаашдаа карбоксилгүйждэг.