Мертенил 20мг №30

Цусан дахь өөх тосны хэмжээг бууруулдаг (гиполипидеми) бүлгийн бэлдмэл. ГМГ- КоА-редуктазын ингибитор. ** Фармакодинамик:** Розувастатин нь ГМГ-КоА-редуктаза ферментийн сонгомол, өрсөлдөгч бөгөөд холестерины өмнөх бодис болох 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А-аас мевалонат үүсэлтийг дарангуйлдаг. Розувастатины үйлчлэх гол бай эрхтэн нь элэг бөгөөд элгэнд холестерины (ХС) нийлэгжилт, бага нягттай липопротеины (БНЛП) задрал явагддаг. Розувастатин нь элэгний эсийн гадарга дээрх БНЛП-ны "элэгний" рецепторын тоог ихэсгэн, улмаар БНЛП-ыг барин авч задалдаг. Түүнчлэн Розувастатин нь элэгний эсэд холестерин болон маш бага нягттай липопротеин (МБНЛП)-ы нийлэгжилтийг дарангуйлснаар БНЛП болон МБНЛП-ын ерөнхий агууламжийг мөн адил багасгадаг. Розувастатин нь өндөр агууламжтай холестерин - БНЛП (ХС-БНЛП), ерөнхий холестерин, триглицерид (ТГ)-ын хэмжээг бууруулдаг харин өндөр нягттай липопротеин (ХС-ӨНЛП), аполипопротеин В (АпоВ), ХС- бус ӨНЛП (ерөнхий холестерины хэмжээнээс холестерин ӨНЛП, ХС-МБНЛП, ТГ-МБНЛП-ийг хассанаар аполипопротеин А-I (АпоА-I) хэмжээг ихэсгдэг. Розувастатин нь ХС-БНЛП/ХС-ИНЛП, ерөнхий ХС/ХС-ӨНЛП, ХС-бус ӨНЛП/ХС-ӨНЛП болон АпоА/АпоА-I харьцааг багасгадаг. Эмийн эмчилгээний үйлдэл нь эмийг хэрэглэснээс хойш нэг долоо хоног, хоёр дахь долоо хоногт 90% үйлдлээ үзүүлдэг. Эмийн эмчилгээний дээд үйлдэл нь эмчилгээнд хэрэглэснээс хойш дөрөв дэх долоо хоногт илэрдэг бөгөөд эмийг тогтмол хэрэглэхэд үйлдэл нь тогтворждог. Эмнэлзүйн үр дүн Розувастатиныг насанд хүрэгчдэд гиперхолестеринемитэй өвчтөнд, эсвэл шинж тэмдэггүй гипертриглицеридемитэй өвчтөнд арьсны өнгөний байдал, нас болон хүйснээс хамаарахгүйгээр хэрэглэж болно. Түүнчлэн тусгай заалтанд чихрийн шижин болон төрөлхийн удамшлын гаралтай гиперхолестеринемитэй хүмүүст хэрэглэхэд зохимжтой. Розувастатиныг Фредериксоны ангилалаар IIа болон IIб төрлийн гиперхолестеринемитэй (ХС-БНЛП дундаж түвшин ойролцоогоор 4,8ммоль/л) өвчтөнд хэрэглэхэд зохимжтой. 10мг Розувастатиныг хэрэглэсэн нийт өвчтөний 80% нь цусанд агуулагдах ХС-БНЛП хэмжээ 3ммоль/л зорилтот хэмжээндээ хүрсэн (атеросклерозыг судлах Европын нийгэмлэгийн тогтоосон дүн) байна. Розувастатиныг титрлэсэн тунгаар 20-80мг-ыг схемээр хэрэглэхэд гетерозигот гэр бүлийн гаралтай гиперхолестеринемитэй өвчтөний цусанд агуулагдах өөх тосны бүх үзүүлэлтүүд зорилтот хэмжээндээ хүрсэн байсан. Розувастатины титрлэгдсэн 40мг тунгаар 12 долоо хоногийн турш хэрэглэхэд цусанд агуулагдах ХС-БНЛП хэмжээ 53%-иар буурсан. Нийт өвчтөний 33% нь цусанд агуулагдах ХС-БНЛП хэмжээ 3ммоль/л-ээс бага, зорилтот хэмжээндээ хүрсэн (атеросклерозыг судлах Европын нийгэмлэгийн тогтоосон дүн) байна.Розувастатиныг 20-40мг тунгаар хэрэглэхэд гомозигот гаралтай гэр бүлийн гиперхолестеринемитэй өвчтөний цусанд агуулагдах ХС-БНЛП дундаж хэмжээ -9%-иар буурсан. Розувастатиныг фенофибраттай хамт хэрэглэвэл ТГ болон никотины хүчлийн харьцаа (хоногт 1гр-аас их), мөн ХС-ИНЛП- ын харьцаагаар аддитив үйлдэл үзүүлсэн. Розувастатин нь ишемийн өвчин гэх мэт липидийн солилцооны өөрчлөлтөөс үүссэн хүндрэлүүдийг бууруулдаг эсэх судалгаа одоогоор дуусаагүй байгаа. Розувастатиныг хоногт 40мг тунгаар зүрхний ишеми өвчний эрсдэл багатай өвчтөнд (Фрамингемийнхаар эрсдэл 10 жилийн турш 10%-иас бага) уулгахад ХС-БНЛП-ийн хэмжээ дунджаар 4,0ммоль/л буюу (154,5мг/дл) буурахаас гадна 12 дахь сегмент дахь гүрээний судасны хана зузаарах явцыг удаашруулдагийг үнэн магадлалтайгаар тогтоосон.