Эксфорж 5мг+160мг №14

Ангиотензин II-г дарангуйлагч нийлмэл бэлдмэлүүд. **Фармакодинамик: **Эксфорж нь даралт ихсэлтийн эсрэг хоёр бүрэлдэхүүн хэсэгтэй бөгөөд энэ нь үндсэн даралт ихсэх өвчтэй хүмүүсийн артерийн даралтыг хянах нэмэлт механизмтай юм. Үүнд: амлодипин нь кальцийн антагонистуудын бүлэгт хамаарагдах ба харин валсартан нь ангиотензин II-ийн антагонистуудын бүлэгт орно. Эдгээр орц бүрэлдэхүүний хослол нь нэмэлт даралт ихсэлтийн эсрэг нөлөөтэй бөгөөд бүрэлдэхүүн тус бүр нь салангид байхаасаа илүү артерийн даралтыг их хэмжээгээр бууруулдаг байна. Амлодипин нь зүрх, судасны гөлгөр булчинд кальцийн ионы трансмембраны нэвтрэлтийг саатуулна. Амлодипины даралт ихсэлтийн эсрэг механизм нь судасны гөлгөр булчинг шууд суллах нөлөөгөөр илэрдэг бөгөөд зах хязгаарын судасны эсэргүүцлийг багасган артерийн даралтыг бууруулдаг. Туршилт судалгааны баримтуудаас үзэхэд, амлодипин нь дигидропиридины болон дигидропиридины бус байрлалуудын холбоогоор холбогддог байна. Зүрхний булчингийн болон судасны гөлгөр булчингийн агшилт нь өвөрмөц ионы сувгуудаар энэхүү эсүүдэд эсийн гаднах кальци нэвтрэн гарахаас хамаардаг. Даралт ихсэх суурь өвчтэй хүмүүст эмчилгээний тунгаар амлодипиныг хийсний дараа судасыг тэлж, хэвтээ болон босоо байрлалд артерийн даралтыг бууруулна. Ийм байдлаар артерийн даралт буурах нь зүрхний агшилтын хурд эсвэл цусны сийвэн дэхь катехоламины түвшинд эмийг үргэлжлүүлэн хэрэглэхэд тодорхой өөрчлөлтүүдийг үзүүлдэггүй. Залуу болон хижээл насны өвчтөнүүдийн цусны плазм дахь концентрацийг нөлөөлж зохицуулна. Бөөрний хэвийн үйл ажиллагаатай өвчтөнүүдэд амлодипины эмчилгээний тун нь бөөрний судасны эсэргүүцлийг бууруулж, түүдгэнцрийн нэвчилтийн түвшинг ихэсгэн нэвчилтийн фракцийн өөрчлөлтгүйгээр эсвэл шээсээр уураг ялгаруулахгүйгээр сийвэнгийн үр нөлөөтэй бөөрний урсгалд хүргэдэг. Амлодипинээр эмчлүүлсэн ховдлын хэвийн үйл ажиллагаатай өвчтөнүүдийн тайван байдал ба ачааллын үе дэхь зүрхний үйл ажиллагааны гемодинамикийг хэмжихэд үндсэндээ зүрхний индекс ялимгүй ихэссэн бөгөөд dP/dt -д ба зүүн ховдолын болон диастолын даралт, эзлэхүүнд онц нөлөөлсөн зүйлгүй байсан. Гемодинамикийн судалгаанд амлодипиныг эмчилгээний тунгаар төдийгүй мөн бета-блокаторуудтай хавсран хэрэглэсэн тохиолдолд ч туршлагын амьтан, хүнд сөрөг инотроп нөлөөгүй байжээ. Амлодипин нь эрүүл хүн болон амьтаны синус-тосгуурын зангилааны үйл ажиллагаа эсвэл тосгуур-ховдолын гаралтыг өөрчилдөггүй байна. Эмнэл зүйн судалгаагаар артерийн даралт ихсэх болон стенокарди өвчтэй хүмүүст амлодипиныг бета-блокаторуудтай хавсран хэрэглэхэд зүрхний цахилгаан бичлэгт өөрчлөлт илрээгүй. Амлодипин архаг тогтвортой болон судас агшилтын стенокарди, ишеми өвчтэй хүмүүст эерэг эмнэл зүйн үр нөлөөтэй байсныг ангиографийн судалгаагаар баталсан байна. Валсартан нь дотуур ууж хэрэглэх зориулалттай ангиотензин II рецепторын идэвхитэй болон өвөрмөц антагонист юм. Тэр бага тархалттай, ангиотензин II-т нөлөөлдөг АТ1 дэд хүрээний рецепторуудад сонгомолоор үйлчилдэг. Валсартан АТ1 рецепторуудад хориг үүсгэснээр ангиотензин II-ын ихэссэн түвшинг чөлөөт АТ2- рецепторууд өдөөж, АТ1- рецепторуудын нөлөөг тэнцвэржүүлдэг. Валсартан АТ1- рецепторуудын агонистын хувьд ямар нэгэн хэсэгчилсэн идэвхжилгүй бөгөөд АТ2- рецепторуудыг бодвол АТ1- рецепторуудтай илүү төстэй төрөлтэй. Валсартан нь киназа II гэж бас нэрлэгддэг, ангиотензин I-г ангиотензин II болгон өөрчилдөг мөн брадикининыг задалдаг ангиотензин хувиргагч фермент (АХФ)-ыг дарангуйлдаггүй. Брадикинины нөлөөгөөр үүсэх ямар нэгэн гаж нөлөө илрээгүй.