Омник окас 0.4мг №30

Тамсулозин нь синапсын дараах мембраны альфа-1 адренорецепторт, ялангуяа түрүү булчирхайн гөлгөр булчин, давсагны хүзүү, шээсний сувгийн түрүү булчирхайн хэсэг, шахах булчинд байрлах альфа 1А ба альфа 1D адренорецепторыг өвөрмөцөөр хориглодог бэлдмэл. Уг рецепторт хориг үүсгэснээр түрүү булчирхай, шээсний сувгийн гөлгөр булчингийн тонус багасаж шээсний урсгал сайжран давсагны тогтворгүй шинжүүд багасдаг. Үүний дүнд түрүү булчирхайн хоргүй явцтай томролын үед илрэх бөглөрөлтийн ба дүүрэлтийн шинж мөн багасна. Бэлдмэлийн бөглөрөлтийн болон дүүрэлтийн шинжид үйлчлэх нөлөө удаан хугацаагаар хэрэглэх үед хадгалагдана.Альфа-1А рецепторыг хориглогч бэлдмэл захын судасны эсэргүүцлийг багасгаснаар артерийн даралтыг бууруулдаг. Омник Окас бэлдмэлийг хоногт 0.4мг-р хэрэглэхэд артерийн даралт илэрхий буурахгүй. **Шимэгдэлт:** Омник Окас нь ион бус хэлбэрийн гель ашиглан хийсэн матриксын үндсэн дээр чөлөөлөгдөлтийг зохицуулсан шахмал юм. Окас хэлбэр нь тамсулозины удаан хугацаагаар аажим чөлөөлөгдөх нөхцөлийг бүрдүүлэх бөгөөд 24 цагийн турш бага хэлбэлзэлтэй хангалттай чөлөөлөгдөнө.Омник Окас нь гэдэсний ханаар шимэгдэх бөгөөд хэрэглэсэн тунгийн 57% нь шимэгддэг. Хооллолт нь бэлдмэлийн шимэгдэлтэнд нөлөөлөхгүй.Тамсулозины фармакокинетик шугаман шинжтэй.Бэлдмэлийг 0.4мг-р хоногт 1 удаа өлөн үед ууж хэрэглэхэд түүний цусан дахь концентраци дунджаар 6 цагийн дараа дээд хэмжээндээ хүрдэг.Тэнцвэрт концентрацидаа хэрэглэснээс хойш 4 дэх өдрөө хүрэх бөгөөд тамсулозины цусан дахь концентраци өлөн болон хооллосны дараа аль алинд нь 4-6 цагийн оргил хэмжээндээ хүрнэ.Сийвэнгийн оргил концентраци эхний тунгийн дараа дунджаар 6нг/мл байх бөгөөд энэ нь цаашид давтан хэрэглэхэд тэнцвэрт концентраци 11нг/мл хүртэл ихсэнэ.Омник Окас нь удаан чөлөөлөгддөг учир тамсулозины цусны сийвэн дэх хамгийн бага концентраци өлөн болон хооллосны дараа сийвэнгийн оргил концентрацийн 40% байна.Бэлдмэлийг нэг удаа болон олон удаа хэрэглэсний дараа түүний цусны сийвэн дэх концентраци илэрхий ялгаатай байдаг. **Тархалт:** Цусны сийвэнгийн уурагтай 99% холбогдох ба тархалтын эзлэхүүн нь ойролцоогоор 0.2л/кг. **Метаболизм:** Тамсулозин элгэнд идэвх багатай метаболит үүсгэн аажим хоргүйжнэ. Цусны сийвэнд бэлдмэлийн ихэнх хэсэг нь өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр байна.Элэгний микросомын ферментийн идэвхийг идэвхжүүлдэг чадварт тамсулозинд байдаггүй.Элэгний дутагдлын үед тунг зохицуулах шаардлагагүй. **Ялгаралт:**Тамсулозин болон түүний метаболит үндсэндээ шээстэй ялгарах ба ойролцоогоор 4-6% нь өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр гадагшилна.Хагас ялгарлын хугацаа нь бэлдмэлийг 0.4мг-р 1 удаа хэрэглэхэд 19 цаг, тэнцвэрт байдлын үед 15 цаг байна.Бөөрний дутагдлын үед бэлдмэлийн тунг багасгах шаардлагагүй. Харин хүнд явцтай (креатинины клиренс 10мл/мин-с бага) дутагдлын үед болгоомжтой хэрэглэх шаардлагатай.