Медрол 16мг №50

**Фармакодинамик:** Глюкокортикстероид нь эсийн мембраныг нэвтэрч цитоплазмын өвөрмөц рецептортой холбогдож бүрдэл үүсгэнэ. Дараа нь уг бүрдэл эсийн бөөмөнд нэвтэрч ДНХ-тэй (хроматин) холбогдон мРНХ-ын транскрипци ба янз бүрийн ферментийн нийлэгжилтийг идэвхжүүлэх бөгөөд ингэснээр түүний системийн үйлдэл тайлбарлагдана.Глюкокортикостероид нь зөвхөн үрэвсэлт процесс, дархлааны хариу урвалд тодорхой үйлдэл үзүүлээд зогсохгүй уураг, нүүрс ус, өөхний солилцоонд нөлөөлнө. Түүнчлэн зүрх судасны систем, араг ясны булчин, төв мэдрэлийн системд үйлчилнэ. Үрэвсэлт процесс, дархлааны хариу урвалд нөлөөлөх нь:Глюкокортикостероидыг хэрэглэх ихэнх заалт нь түүний үрэвслийн эсрэг, дархлал дарангуйлах, харшлын эсрэг шинжээр нөхцөлддөг. Эдгээр шинжүүдээр дараах эмчилгээний үйлдэл илэрнэ.* Үрэвслийн голомтын ойролцоох дархлаа идэвхт эсийн тоог багасгана. Судас өргөслийг багасгана. Лизосомын мембраныг бат бөх болгоно. Фагоцитозыг дарангуйлна. Простагландин болон түүнтэй төстэй нэгдлүүдийн нийлэгжлийг багасгана.Метилпреднизолоны ацетат нь 4.4мг (4мг метилпреднизолон) тунгаараа 20мг гидрокортизонтой адил үрэвслийн эсрэг үйлдэл үзүүлдэг. Метилпреднизолон нь бага зэргийн минералокортикоид идэвхтэй (200мг метилпреднизолон 1мг дезоксикортикостеронтой тохирно). Нүүрс ус, уургийн солилцоонд нөлөөлөх нь: Глюкокортикостероид нь уургийг задлах үйлдэл үзүүлэх бөгөөд чөлөөлөгдсөн амин хүчлүүд нь элгэн дэх глюконеогенезийн процесст дайчлагдан глюкоз ба гликогенд хувирахад оролцоно. Захын эд дэх глюкозын хэрэглээ багасаж ялангуяа чихрийн шижин үүсэх эрсдэл бүлгийн өвчтөний цус ба шээсэн дэх сахарын хэмжээ ихсэж болно. Өөх тосны солилцоонд нөлөөлөх нь: Глюкокортикостероид нь өөх тосыг задлах үйлдэл үзүүлэх бөгөөд энэ нь эхлээд мөчдөөр илэрнэ. Мөн глюкокортикостероидууд нь өөхжилт үүсгэх идэвхтэй ба энэ үйлдэл нь ихэвчлэн толгой, хүзүү, цээжний хэсгээр ажиглагдана. Үүний дүнд нь өөх бие махбодын янз бүрийн хэсэгт харилцан адилгүй хуримтлагдана.Глюкокортикостероидын фармакологийн хамгийн хүчтэй үйлдэл түүний цусны сийвэн дэх оргил концентрацийн үед биш түүний дараа илрэх бөгөөд бэлдмэлийн үйлдэл эхний ээлжинд тэдгээрийн ферментийн идэвхэд нөлөөлснөөр нөхцөлдөнө. **Фармакокинетик:** Метилпреднизолон үндсэндээ нарийн гэдэсний ойрын хэсэгт холын хэсгээс ойролцоогоор 2 дахин илүү шимэгдэнэ. Цусны сийвэнгийн уурагтай (альбумин, транскортин) дунджаар 40-90% холбогдоно. Элгэнд метаболизмд орох бөгөөд чанарын хувьд кортизолтой төстэй байна.Метилпреднизолоны үндсэн метаболит нь 20β-гидроксиметил-преднизолон ба 20β-гидрокси-6α-метилпреднизон юм. Ялгаралт: Метаболит нь үндсэндээ холбогдоогүй хэлбэрээр болон глюкуронид болон сульфат хэлбэрээр (ихэвчлэн элгэнд, багахан хэсэг нь бөөрөнд үүсдэг) тус тус шээстэй гадагшилна.Метилпреднизолон нь дундаж үйлдлийн хугацаатай глюкокортикостероид. Эсийн доторх үйлдэл нь бие махбодын (ойролцоогоор 12-36 цаг) болон цусны сийвэнгийн (ойролцоогоор 3.3 цаг) хагас ялгарлын хугацааны илэрхий ялгаагаар илэрнэ. Эмчилгээний үйлдэл нь цусан дахь бэлдмэлийн концентраци тодорхойлогдохгүй болсон үед ч хадгалагддаг.