Экватор 10мг-5мг №30

* Экватор нийлмэл бэлдмэл * Найрлагандаа лизиноприл болон амлодипин гэсэн хоёр эмийн бодисоос тогтоно * Лизиноприл нь АХФ-ийг хориглогч бүлгийн бэлдмэл бөгөөд цусанд агуулагдах ангиотензин II ба альдостероны хэмжээг багасгахын зэрэгцээ судас өргөсгөгч брадикинины хэмжээг нэгэн зэрэг ихэсгэдэг. Үүний үр дүнд захын судасны эсэргүүцэл болон цусны даралт буурч, зүрхний цохилтын тооны давтамжийг өөрчлөхгүйгээр зүрхний минутын эзэлхүүнийг ихэснэ. Бөөрний цусан хангамжийг ихэсгэнэ. Гипергликемитэй өвчтөний судасны гэмтсэн эндотелийг нөхөн сэргээдэг. Анхны эмчилгээний тунг хэрэглэснээс хойш цусны даралт цагийн дараа буурч 6 цагийн дараа бүрэн үйлдлээ үзүүлж үйлдлийн үргэлжлэх хугацаа тунгаас хамаарч ойролцоогоор 24 цаг. Удаан хугацаагаар хэрэглэхэд эмчилгээний үйлдэл сулрахгүй. Эмийг огцом зогсооход эм зогсоосны дараах хам шинж үзүүлдэггүй. Лизиноприлын анхдагч үйлдэл нь ренин-ангиотензин-альдостероны тогтолцоотой холбоотой учир ренины хэмжээг багаар агуулсан цусны даралт ихсэх эмгэгт илүү тохиромжтой. Лизиноприл нь цусны даралтыг бууруулахын зэрэгцээ бөөрний гломеруляр аппаратын гемодинамик болон гистологийг өөрчилж хэвийн болгосноор альбуминурийг багасгадаг. Чихрийн шижинтэй бүлгийн өвчтөнд цусанд агуулагдах сахарын хэмжээ хэлбэлзээгүй бөгөөд гипогликемийн дахилтын давтамж ажиглагдаагүй болно. Амлодипин нь кальцийн антагонист, дигидропиридины уламжлал. Кальцийн удаан сувгийг хориглосноор зүрхний кардиомиоцит эс болон судасны миоцит эсийн мембранаар кальцийн ион орохыг хориглодог. Үүний үр дүнд артериол судасны тонус багасч захын судасны эсэргүүцэл буурснаар артериол судас өргөсөн, зүрхний өмнөх ачааллыг бууруулснаар Амлодипин нь давхар антиангиналь үйлдэл үзүүлдэг. Миокардын хүчилтөрөгчийн хэрэгцээ болон энерги зарцуулалтыг багасгадаг гэхдээ релектор тахикардийг үүсгэдэггүй онцлогтой. Титэм судсыг өргөсгөснөөр зүрхний булчингийн эрүүл болон ишемийн голомттой хэсгийг хүчилтөрөгчтэй цусаар хангадаг. Амлодипиныг ууж хэрэглэхэд хоол боловсруулах замаар хурдан шимэгдэн бие махбодид жигд тархан шээсээр гадагш удаан ялгардаг, учир үйлдлийг үргэлжлэх хугацаа урт учир хоногт нэг шахмалаар ууж хэрэглэнэ. Амлодипиныг хоногт нэг удаа ууж хэрэглэхэд 24 цагийн турш цусны даралтыг суугаа эсвэл хэвтээ байрлалд бууруулдагийг үнэн магадлалтайгаар тогтоосон байдаг. Амлодипины үйлдэл аажим эхэлдэг учир цочмог гипотонийг үүсгэх эрсдэл бага. Амлодипин нь бодисын солилцоонд сөргөөр нөлөөлдөггүй, цусанд дахь липидын хэмжээнд өөрчилт үзүүлдэггүй. Уг бэлдмэлийг гуурсан хоолойн багтраа, чихрийн шижин болон тулай эмгэгтэй хүнд хэрэглэж болно. Лизиноприл болон Амлодипиныг зэрэг хэрэглэснээр нэг нэгнийхээ илрэх гаж нөлөөг дарангуйлдаг. Амлодипин нь артериолыг өргөсгөн бие махбодид натри болон усыг барьснаар Ренин-Ангиотензин-Альдостероны (РААС) тогтолцоог идэвхжүүлдэг бол Лизиноприл нь энэ тогтолцоог дарангуйлж ус давсны тогтолцоог хэвийн барьж байдаг. эмийн бодис ялгарч дууссаны дараа ангиотензин хувиргагч ферменттэй холбоотой хэсэг нь даралт бууруулах үйлдлээ удаан үзүүлдэг. Бөөрний дутагдлын үед бөөрөөр ялгарах хугацаа нь удаарширдаг учир энэ үед эмийн тунгийн зохицуулалт хийх шаардлагатай * Амлодипин нь ХБЗ-аас удаан бүрэн шимэгдэнэ. Хоол хүнс түүний шимэгдэлтэнд нөлөөлөхгүй. Ууж хэрэглэснэс хойш 6-10 цагийн дараа цусан дахь дээд хэмжээндээ хүрнэ. Биохүрэхүй 64-80%, тархалтын эзэлхүүн 20л/кг, цусны уурагтай холбогдох байдал- 95-98%. Эмийн дийлэнх хэсэг нь элгэнд идэвхгүй хэлбэр хүртэл задардаг. Бөөрөөр 10% өөрчлөлтгүй хэлбэрээр, 60 % нь метаболит хэлбэрээр гадагшилна. Элиминаци хоёр үетэй. Хагас ялгаралтын үе буюу төгсгөлийн үе, дундажаар 35-50 цаг үргэлжилнэ. Тогтвортой концентраци буюу stеаdy бэлдмэлийг ууж хэрэглэснээс хойш 7-8 хоног. Амлодипин гемодиализид шүүгддэггүй. Залуу болон хижээл настанд цусанд агуулагдах амлодипины дээд хэмжээ ижил байдаг. Хижээл настанд амлодипины гадагшлах хугацаа арай бага. Хагас ялгаралтын болон цусанд агуулагдах эзэлхүүн ташуу шугамаар эзэлхүүн нь нэмэгддэг. Хижээл болон залуу хүнд амлодипиныг ердийн эмчилгээний тунгаар хэрэглэхэд зохимж сайтай учир хижээл настанд эмийн тунгийн зохицуулалт хийх шаардлагагүй. Элэгний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнд амлодипины хагас ялгаралтын хугацаа уртасдаг. Амлодипины цусанд агуулагдах хэмжээ бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөний гэмтэлд нөлөөлөхгүй. Фармакокинетикийн судалгаанаас үзэхэд эмийн найрлаганд орсон хоёр бодисын хооронд эмийн харилцан нөлөөлөл багатайг тогтоосон. Эмийн фармакокинетикийн гол үзүүлэлтийг (эмийн тунг хугацаатай харьцуулсан эзэлхүүний муруй, эмийн тунгийн дээд хэмжээ, эмийн дээд хэмжээнд хүрэх хугацаа, хагас ялгаралтын хугацаа) тус тусанд хэрэглэсэн эмийн бодисын үзүүлэлттэй харьцуулж үзэхэд өөрчлөлтгүй болохыг тогтоосон. Хоол хүнс Экватор эмийн шимэгдэлтэнд нөлөөлөхгүй. Эмийг ууж хэрэглэсний дараа эмийн бодис удаан хугацаагаар бие махбодид байдаг учир хоногт нэг удаа ууж хэрэглэнэ