Лосар-Денк 100мг №28

**Фармакодинамик:** Лозартан нь ангиотензин II рецепторын нэгэн төрөл болох АТ1-ыг хориглогч болно. Ангиотензин II нь янз бүрийн эрхтэнд(судасны гилгэр булчин, бөөрний дээд булчирхай, бөөр болон зүрх г.м.) байрладаг АТ1-рецептортой холбогдож судас нарийсгах, альдостероны ялгаралтыг ихэсгэх зэрэг биологийн олон чухал үйлдлийг үзүүлнэ. Ангиотензин II нь мөн гилгэр булчингийн эсийн пролиферацийг идэвхижүүлдэг. Лозартан нь АТ1-рецепторыг хориглосноор артерийн даралт бууруулан, зүүн ховдлын гипертрофийг багасгаж, гемодинамикт тааламжтайгаар нөлөөлөн зүрхний үйл ажиллагааны дутмагшлын үеийн ачаалал даах чадварыг сайжруулахын зэрэгцээ ялангуяа 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэнй өвчтөний бөөрний үйл ажиллагааны дутмагшлын үеийн даамжирч буй протеинурийг багасгана. **Фармакокинетик:** Лозартан нь ходоод гэдэсний замаас сайн шимэгдэнэ. Шимэгдсэний дараа элгээр эхэлж дамжихдаа анхдагч хувирал-д нилээд өртөж идэвхитэй метаболит(ЕХР-3174) ба хэд хэдэн идэвхигүй метаболитуудыг үүсгэдэг. Биохүрэхүй нь ойролцоогоор 33% байдаг. Хоолтой хамт хэрэглэхэд түүний сийвэнгийн концентрацид эмнэл зүйн ач холбогдолтой хэмжээгээр нөлөөлөхгүй. Ууж хэрэглэснээс хойш 1 цагийн дараа лозартан нь сийвэнд хамгийн өндөр концентрацидаа хүрэх ба харин ЕХР-3174-ийн сийвэнгийн хамгийн өндөр концентраци нь 3-4 цагийн дараа үүсдэг. Лозартан ба ЕХР-3174 цусны сийвэнгийн уурагтай 99%-иас дээш, дийлэнх нь альбуминтай холбогдоно. Лозартаны тархалтын эзлэхүүн 34л байдаг. Цус тархины хоригоор бараг нэвтрэхгүй. Лозартан элгэнд хувирч идэвхитэй метаболит ЕХР-3174(14%) ба идэвхигүй метаболитууд, тухайлбал бутилын бүлгийн хэлхээ нь гидроксилжих замаар үүсдэг 2 үндсэн метаболит ба ач холбогдол багатай метаболит N-2-тетразол глюкуронидыг үүсгэдэг. Лозартаны сийвэнгийн клиренс ойролцоогоор 10мл/сек(600мл/мин) байх ба ЕХР-3174-ийн сийвэнгийн клиренс ойролцоогоор 0.83мл/сек(50мл/мин) байдаг. Лозартаны бөөрний клиренс 1.23мл/сек(74мл/мин) байх ба ЕХР-3174-ийн бөөрний клиренс 0.43мл/сек(26мл/мин) байдаг. Лозартаны хагас ялгаралтын хугацаа 2 цаг, ЕХР-3174-ийн хагас ялгаралтын хугацаа 6-9 цаг байдаг. Бэлдмэлийн 58% нь цөстэй хамт, 35% нь бөөрөөр ялгарна.