Норваск 10мг №30

**Фармакокинетик:** Шимэгдэлт: Амлодипиныг эмчилгээний тунгаар ууж хэрэглэхэд бүрэн шимэгдэх ба ууснаас хойш 6-12 цагийн дараа цусан дахь концентраци нь дээд хэмжээндээ хүрдэг. Биохүрэхүй нь 64-80%, тархалтын эзлэхүүн нь 21 л/кг байдаг. Цусны сийвэнгийн уурагтай 97,5% нь холбогддог. Амлодипины шимэгдэлтэд хооллолт ямар нэг нөлөө үзүүлэхгүй бөгөөд тэрээр цус тархины хоригийг нэвтэрнэ. **Ялгаралт:** Бэлдмэлийг хоногт нэг удаа хэрэглэж байгаа үед хагас ялгарлын хугацаа нь ойролцоогоор 35-50 цаг байдаг. Амлодипиныг тогтмол хэрэглэж эхэлснээс хойш 7-8 хоногийн дараа цусны сийвэн дэхь тэнцвэрт концентраци нь тогтворжих ба элгэнд метаболит үүсгэж метаболизмд орох бөгөөд 10% өөрчлөгдөөгүй, 60% метаболит хэлбэрээр тус тус шээсээр ялгардаг. Хөхний сүүгээр ялгардаг эсэх нь одоогоор тодорхойгүй. Гемодиализын үед ялгардаггүй. **Фармакодинамик:** Норваск нь дигидропиридины уламжлалын бэлдмэл. Дигидропридины рецептортой холбогдож, зүрхний булчин болон судасны гөлгөр булчингийн эсийн мембраны кальцийн ионы удаан сувагт хориг үүсгэж эсийн доторхи кальцийн агууламжийг (судасны гөлгөр булчингийн эсэд зүрхний булчингийн эсээс илүү хэмжээгээр) багасгаснаар даралт бууруулах, зүрхний бахын эсрэг үйлдэл үзүүлдэг. Норваск судасны гөлгөр булчинд шууд сулруулах үйлдэл үзүүлснээр цусны даралт буурдаг. Норваск нь зүрхний цусан хангамжийн дутагдлыг дараах замаар бууруулдаг: 1\. Захын артериолыг өргөсгөн захын судасны эсэргүүцлийг багасгаснаар зүрхний булчингийн агшилтын давтамжийг өөрчлөлгүйгээр зүрхний булчингийн энергийн хэрэгцээг бууруулж, хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг багасгадаг. 2\. Титэм судас, захын артери, артериол, хэвийн болон цусан хангамжийн дутмагшил үүссэн зүрхний булчингийн судсыг өргөсгөн судас агчсаны улмаас үүссэн зүрхний бах (Принцметаллын зүрхний бах)-тай өвчтөний зүрхний булчинд ирэх хүчилтөрөгчийн хэмжээг ихэсгэх ба тамхи татаснаас үүдэлтэй титэм судасны агчил үүсэхээс сэргийлнэ. Артерийн даралт ихсэх өвчтэй хүмүүст норваскийг нэг удаагийн хоногийн тунгаар хэрэглэхэд даралт бууруулах үйлдэл нь 24 цагийн турш үргэлжилнэ. Үйлчилгээ нь аажим эхэлдэг учраас цусны даралтыг огцом буулгадаггүй сайн талтай. Зүрхний бах өвчтэй хүнд нэг удаагийн хоногийн тунгаар хэрэглэхэд биеийн хүчний ачаалалд тэсвэрлэх чадварыг нэмэгдүүлж, биеийн хүчний ачааллын үед ST сегментийн уналт (1мм-р) ба зүрхний бахын өвчин хөдлөлийн давтамжийг тус тус багасгаж нитроглицерины хэрэглээг бууруулдаг. Зүрх судасны эмгэг өвчтэй хүмүүс (1 судасны гэмтэл бүхий титэм судасны хатуурал, 3 хүртэл ба түүнээс дээш артерийн судасны нарийсал, гүрээний судасны хатуурал), зүрхний шигдээсээр өвчилж байсан, титэм судасны хагалгаа, зүрхний бах өвчтэй хүмүүс бэлдмэлийг хэрэглэснээр гүрээний судасны хана зузаарахаас сэргийлж чадна. Түүнчлэн норваскыг хэрэглэснээр гол судас ба титэм судас холбох хагалгаа, титэм судасны хагалгаа, тархины цус харвалт, зүрхний булчингийн шигдээс, зүрх судасны шалтгаантай нас баралт илэрхий багасах бөгөөд тогтворгүй зүрхний бахын улмаас эмнэлэгт хэвтэх ба зүрхний архаг дутагдал гүнзгийрэх явц буурч титэм судасны цусны урсгалыг сайжруулах ажилбарын давтамжийг цөөрүүлнэ.