Нольпаза 40мг №14

**Фармакодинамик:** Ходоодны париетал эсийн Н+K+-АТФ-аза ферментийг (протоны шахуурга) хориглон давсны хүчлийн нийлэгжилтийн төгсгөлийн шатыг саатуулдаг. Үүний дүнд цочроогчийн төрлөөс хамааралгүйгээр суурь болон өдөөгдсөн давсны хүчлийн шүүрэл багасна. Пантопразолыг 20мг тунгаар 1 удаа ууж хэрэглэсний дараа бэлдмэлийн үйлдэл эхний 1 цагийн хугацаанд илрэх бөгөөд 2-2.5 цагийн дараа дээд хэмжээндээ хүрдэг. Хоол боловсруулах замын хөдөлгөөнд нөлөөлөхгүй. Пантопразолын эмчилгээг зогсоосны дараа ходоодны шүүрлийн идэвх 3-4 хоногийн дараа бүрэн эргэж сэргэдэг байна. **Фармакокинетик: **Пантопразол хоол боловсруулах замаар түргэн шимэгдэнэ. Бэлдмэлийг ууж хэрэглэснээс хойш 2-2.5 цагийн дараа түүний цусан дахь концентраци дээд хэмжээндээ (Cmax 1-1.5мкг/мл) хүрэх бөгөөд энэ нь бэлдмэлийг олон удаа хэрэглэх үед тогтмол байдаг. Бэлдмэлийн биохүрэхүй 77%. Хоолтой хамт хэрэглэснээр бэлдмэлийн AUC, цусан дахь дээд концентраци, биохүрэхүй тус тус өөрчлөгдөхгүй бөгөөд харин бэлдмэлийн үйлдэл эхлэх хугацаа өөрчлөгдөнө. Цусны сийвэнгийн уурагтай ойролцоогоор 98% холбогдоно. Тархалтын эзлэхүүн нь дунджаар 0.15л/кг, клиренс нь 0.1л/ц/кг. Пантопразол элгэнд химийн хувиралд бүрэн ордог бөгөөд CYP2C19 ферментийн системийг дарангуйлна. Хагас ялгарлын хугацаа нь 1 цаг. Пантопразол ходоодны париеталь эсийн протоны шахуургатай өвөрмөцөөр холбогддог учир хагас ялгарлын хугацаа нь эмчилгээний үйлдлийн үргэлжлэх хугацаатай хамааралгүй. Ойролцоогоор 80% нь метаболит байдлаар бөөрөөр, үлдсэн хэсэг нь цөстэй гадагшилдаг. Цус болон шээсэнд тодорхойлогддог бэлдмэлийн үндсэн метаболит нь сульфаттай коньюгацлагддаг десметилпантопразол юм. Бэлдмэлийн үндсэн метаболит болох десметилпантопразолын хагас ялгарлын хугацаа нь (T1/2) пантопразолынхоос бага зэрэг илүү (ойролцоогоор 1.5 цаг) байна. Бөөрний архаг дутагдлын үед (ялангуяа гемодиализ-д байгаа өвчтөн) бэлдмэлийн тунг өөрчлөх шаардлагагүй. Хагас ялгарлын хугацаа нь эрүүл хүнийхтэй адил богино байдаг. Маш бага хэмжээний пантопразол диализаар гадагшилж болно. Элэгний хатууралтай өвчтөнд (Child-ын ангиллаар А ба В бүлэг) пантопразолыг хоногт 20мг тунгаар хэрэглэхэд хагас ялгарлын хугацаа нь (T1/2) нь 3-6 цаг болон уртсах ба эрүүл хүнийхтэй харьцуулахад AUC нь 3-5 дахин, цусан дахь дээд концентраци (Cmax) нь 1.3 дахин тус тус ихэсдэг. Настангуудын AUC ба Cmax нь залуу хүмүүсийнхээс бага зэрэг ихэсдэг боловч энэ нь эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолгүй.