Ципринол 750мг №10

Фторхинолины бүлгийн бактерийн эсрэг өргөн хүрээний үйлдэлтэй бэлдмэл. ДНХ- гираза ферментийг хориглон бактерийн эсийн ДНХ ба уургийн нийлэгжилтийг саатуулж бактерийг үхүүлэх үйлдэл үзүүлнэ. Бэлдмэл тайван үед байгаа болон хуваагдаж буй бичил биетний аль алинд нь үйлчилнэ. Ципрофлоксацинд грам сөрөг агаартан бактери (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.,), бусад грам сөрөг бактери (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.) зарим эсийн доторх бичил биетэн (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare) тус тус мэдрэг байна. Бэлдмэл дараах грам эерэг агаартан бактери: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae) зэрэгт идэвхтэй үйлчилнэ. Метициллинд тэсвэртэй ихэнх стафилококкууд ципрофлоксацинд мөн тэсвэртэй. Харин Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis зэрэгт бага үйлчлэх ба Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides зэрэгт үйлчлэхгүй. Treponema pallidum-д үйлчилдэг эсэх нь тодорхойгүй. **Фармакокинетик:** Бэлдмэлийг 200мг, 400мг тунгаар судсанд тарьж хэрэглэхэд түүний цусан дахь концентраци 60 минутын дараа дээд хэмжээндээ хүрэх бөгөөд 2.1мкг/мл ба 4.6мкг/мл байна. Тархалтын эзлэхүүн 2-3л/кг. Цусны сийвэнгийн уурагтай 20-40% холбогдоно. Бие махбодын эдэд (мэдрэлийн эд зэрэг өөх тосоор баялаг эдээс бусад) сайн тархах бөгөөд түүний эд дэх агууламж цусны сийвэнгийнхээс 2-12 дахин их байна. Шүлс, гүйлсэн булчирхай, элэг, цөсний хүүдий, цөс, гэдэс, хэвлийн хөндийн ба бага аарцгийн эрхтэнүүд, умай, үрийн шингэн, түрүү булчирхайн эд, эндометр, фаллопиевын гуурс, өндгөвч бөөр, шээс дамжуулах эрхтэн, уушигны эд, бронхын шүүрэл, яс, булчин, синовиал шингэн, үений мөгөөрс, хэвлийн шингэн, арьс зэрэгт эмчилгээний концентрациар тодорхойлогдоно. Нугасны шингэнд бага хэмжээгээр нэвтрэх ба тархины бүрхүүл үрэвсээгүй үед цусан дахь концентрацийн 6-10%, үрэвссэн үед 14-37% тус тус байна. Түүнчлэн нүдний шингэн, бронхын шүүрэл, уушигны гялтан хальс, хэвлийн гялтан хальс, лимф-д, ихсээр сайн нэвтэрнэ. Цусны нейтрофиль дэх түүний концентраци цусны сийвэнгийнхээс 2-7 дахин их байна. рН хүчиллэг үед идэвх нь бага зэрэг сулардаг. Элгэнд метаболизмд орж (15-30%) идэвх багатай метаболит (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин) үүсгэнэ. Судсанд тарьж хэрэглэх үед хагас ялгарлын хугацаа 5-6 цаг ба бөөрний архаг дутагдлын үед энэ нь нь 12 цаг хүртэл уртсана. Ципрофлоксацин бие махбодоос үндсэндээ түүдгэнцрийн фильтраци, сувганцрын шүүрлийн замаар өөрчлөгдөөгүй хэлбэр (судсанд тарих үед 50-70%) ба метаболит байдлаар (судсанд тарих үед 10%) шээстэй, үлдсэн хэсэг нь өтгөнтэй тус тус ялгарна. Бага хэмжээний бодис хөхний сүүтэй гадагшилна. Бэлдмэлийг судсанд тарьж хэрэглэснээс хойш эхний 2 цагийн хугацаанд түүний шээсэн дэх концентраци цусны сийвэнгийхээс бараг 100 дахин их байдаг бөгөөд энэ нь шээс ялгаруулах замын халдварын ихэнх үүсгэгчдийг дарангуйлах хамгийн бага концентрациас илүү байна. Бөөрний клиренс нь 3-5мл/мин/кг, ерөнхий клиренс нь 8-10мл/мин/кг. Бөөрний архаг дутагдлын үед (креатининий клиренс 20мл/мин-с дээш) бэлдмэлийн бөөрөөр ялгарах нь багасах боловч бие махбодод хуримтлагддаггүй. Учир нь үүний дүнд бие махбодын хариу урвалаар бэлдмэлийн метаболизм ба өтгөнтэй ялгарах ялгаралт ихэсдэг. Хүнд явцтай бөөрний дутагдлын үед (креатининий клиренс 20мл/мин/1.73м2 -с бага) хоногийн тунгийн хагасаар хэрэглэнэ.